| Sākums 01/2021 | Noslēgums 12/2023 |
lzp-2020/1-0327
300000 EUR
Latvijas Organiskās sintēzes institūts
Medicīnas un veselības zinātnes
Projekta mērķis ir izveidot plazmodija subtilizīnam radniecīgās serīna proteāzes (SUB1) inhibitorus kā pretmalārijas zāļvielu līdersavienojumus. Serīna proteāzes SUB1 darbība nodrošina merozoītu egresu no hepatocītiem un eritrocītiem, kas ir būtisks posms parazīta dzīves ciklā. Iepriekšējo pētījumu rezultātā mēs izveidojām peptidomimētiskos SUB1 inhibitorus, kas uzrādija nanomolāru aktivitāti enzimātiskajos testos, bet zemu pretmalārijas aktivitāti šūnu testos. Šis projekts ir vērsts uz jaunas paaudzes SUB1 inhibitoru izveidi, kuriem piemīt zāļvielai nepieciešamās īpašibas, ieskaitot augsta selektvitāte un uzlabota pret-malārijas aktivitāte.
Liela daļa no pētījumiem tiks veltīta inhibitoru bāzes struktūru de-peptidēšanai, lai palielinātu pretmalārijas aktivitāti šūnu testos un uzlabotu metabolisko stabilitāti. Projektā sadarbosies organiskās ķīmijas, molekulārās modelēšanas, bioloģijas un bioanalītiskās ķīmijas speciālisti. Rezultātā paredzēts iegūt patentējamu līdersavienojumu sēriju, kas izmantojama zāļvielu izveidei, lai ārstētu strauji pieaugošo rezistento malāriju.
Fundamentālo un lietišķo pētījumi projektu 2020. gada konkurss
| Smilšu iela 8, Rīga, LV – 1050 |
|
pasts@lzp.gov.lv
+371 672 28 421 |
|
| +371 67 228 421 | Pirmdiena – Piektdiena 8:30 – 17:00 |
Apkalpo CreateIT
© 2023 Visas tiesības aizsargātas
Tuberkulozes ārstēšana: personalizētās terapijas perspektīvas izpēte 